чего складывается такой результат. Ответ очевиден – это работает состав слюны пиявки. Ее биологически активные вещества оказывают антикоагулянтное, фибринолитическое, противосклеротическое, противовоспалительное, иммуностимулирующее, бактерицидное, противоотечное, обезболивающее, регенераторное и многие другие действия. Давайте разберемся, какие это вещества и как они влияют на внутренние среды организма – хотя бы самые главные, ибо всего в слюне пиявки более 100 ферментов.
Первым в слюне пиявки был открыт гирудин. Это произошло еще в 1868 году. После этого гирудин всесторонне изучался учеными-исследователями разных стран, и сегодня его эффект и действие абсолютно доказаны.
Гирудин – высокоспецифичный ингибитор (блокатор) фермента тромбина, с которым он образует прочный комплекс и блокирует все известные реакции, активатором в которых выступает тромбин. Гирудин является наиважнейшим ферментом слюны пиявки и незаменимым для нашей крови.
Например, при любых воспалительных реакциях или повреждениях организм начинает вырабатывать фибриноген, белок, который образует сгусток фибрин, а затем – тромб. Тромб «затыкает» рану или повреждение, после чего процесс тромбообразования должен угаснуть. Но, увы, в нашем организме воспаления и повреждения присутствуют одновременно в нескольких местах, особенно на стенках сосудов и вен, и организм продуцирует тромбы почти постоянно, повышая их концентрацию в крови до опасного уровня. Образ жизни современного человека, его питание, воздух, режим движения – все способствует образованию дополнительных тромбов, только уже из еды, а в дополнение к ним – холестериновых бляшек. В результате мы имеем варикозное расширение вен, грозящее внутренним кровотечением, атеросклероз с зауженным каналом кровотока, где тромбы и бляшки прилипли к стенкам артерий, высокое давление, так как организм не может с обычным давлением прокачать кровь по этим зауженным транспортным магистралям, и многие другие проблемы. И это еще не все: оседая на стенках сосудов и прилипая друг к другу, тромбы могут отрываться и циркулировать по кровотоку – вот вам инфаркт и инсульт, сердечно-сосудистые заболевания, лидирующие сегодня в причине смертности. Фармацевтика «приготовила» для нас аспирин, кардиомагнил, тромбо-асс и другие блокаторы тромбообразования. Но они никак не чистят сосуды, не растворяют уже существующие тромбы и, увы, не спасают ни от инфаркта, ни от инсульта.
Гирудин не только блокирует активацию фибриногена, но и не дает ему превратиться в нерастворимый фибриновый сгусток, с которым справиться будет уже очень трудно. Кроме того, гирудин не дает слипаться тромбоцитам в большие, опасные для нашей жизни сгустки – блокирует агрегацию тромбоцитов. Регулирует систему комплемента – комплекс сложных белков, очень нужный нам, но часто имеющий сбои и превращающийся в сгустки и тромбы – как растворимые, так и нерастворимые. Кроме того, гирудин «следит» за системой свертываемости крови – регулирует V, VIII, XIII факторов свертывания, а также состояние эндотелиальных и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов и клеток крови (моноцитов, нейтрофилов), в том числе и агрегацию тромбоцитов.
Гирудин у пиявки имеет более чем 20 изоформ, различающихся длиной полипептидной цепи и наличием или отсутствием некоторых аминокислотных остатков, – ни одно лекарство не может сравниться с ним по широте и глубине положительного воздействия на систему свертывания крови человека. Методами генной инженерии получен рекомбинантный гирудин и фармацевтический препарат на его основе, но испытания показали, что работает он хуже, чем непосредственно в слюне живой пиявки в синергичном сочетании с другими компонентами. Но даже синтезированный гирудин «работает» лучше других растворителей (ингибиторов) тромбина – антитромбина III, гепарина и макроглобулина. Гирудин блокирует два участка активного центра тромбина и не допускает доступ субстратов, в частности фибриногена, к ферменту. За счет такого тесного взаимодействия между тромбином и гирудином образующийся комплекс исключительно прочен (константа диссоциации Kd =10–14 М). Сродство этих веществ столь высоко, что гирудин ингибирует не только свободный тромбин, но и фермент, связанный с фибриновым сгустком. При всем этом препараты гирудина совершенно не токсичны. При внутривенном или подкожном введении растворов этого вещества в дозах, которые значительно превышают терапевтические, никаких местных или общих явлений отравления или других негативных последствий не наблюдается. С очищенным гирудином, синтетическим, такой номер уже не проходит – его надо
Первым в слюне пиявки был открыт гирудин. Это произошло еще в 1868 году. После этого гирудин всесторонне изучался учеными-исследователями разных стран, и сегодня его эффект и действие абсолютно доказаны.
Гирудин – высокоспецифичный ингибитор (блокатор) фермента тромбина, с которым он образует прочный комплекс и блокирует все известные реакции, активатором в которых выступает тромбин. Гирудин является наиважнейшим ферментом слюны пиявки и незаменимым для нашей крови.
Например, при любых воспалительных реакциях или повреждениях организм начинает вырабатывать фибриноген, белок, который образует сгусток фибрин, а затем – тромб. Тромб «затыкает» рану или повреждение, после чего процесс тромбообразования должен угаснуть. Но, увы, в нашем организме воспаления и повреждения присутствуют одновременно в нескольких местах, особенно на стенках сосудов и вен, и организм продуцирует тромбы почти постоянно, повышая их концентрацию в крови до опасного уровня. Образ жизни современного человека, его питание, воздух, режим движения – все способствует образованию дополнительных тромбов, только уже из еды, а в дополнение к ним – холестериновых бляшек. В результате мы имеем варикозное расширение вен, грозящее внутренним кровотечением, атеросклероз с зауженным каналом кровотока, где тромбы и бляшки прилипли к стенкам артерий, высокое давление, так как организм не может с обычным давлением прокачать кровь по этим зауженным транспортным магистралям, и многие другие проблемы. И это еще не все: оседая на стенках сосудов и прилипая друг к другу, тромбы могут отрываться и циркулировать по кровотоку – вот вам инфаркт и инсульт, сердечно-сосудистые заболевания, лидирующие сегодня в причине смертности. Фармацевтика «приготовила» для нас аспирин, кардиомагнил, тромбо-асс и другие блокаторы тромбообразования. Но они никак не чистят сосуды, не растворяют уже существующие тромбы и, увы, не спасают ни от инфаркта, ни от инсульта.
Гирудин не только блокирует активацию фибриногена, но и не дает ему превратиться в нерастворимый фибриновый сгусток, с которым справиться будет уже очень трудно. Кроме того, гирудин не дает слипаться тромбоцитам в большие, опасные для нашей жизни сгустки – блокирует агрегацию тромбоцитов. Регулирует систему комплемента – комплекс сложных белков, очень нужный нам, но часто имеющий сбои и превращающийся в сгустки и тромбы – как растворимые, так и нерастворимые. Кроме того, гирудин «следит» за системой свертываемости крови – регулирует V, VIII, XIII факторов свертывания, а также состояние эндотелиальных и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов и клеток крови (моноцитов, нейтрофилов), в том числе и агрегацию тромбоцитов.
Гирудин у пиявки имеет более чем 20 изоформ, различающихся длиной полипептидной цепи и наличием или отсутствием некоторых аминокислотных остатков, – ни одно лекарство не может сравниться с ним по широте и глубине положительного воздействия на систему свертывания крови человека. Методами генной инженерии получен рекомбинантный гирудин и фармацевтический препарат на его основе, но испытания показали, что работает он хуже, чем непосредственно в слюне живой пиявки в синергичном сочетании с другими компонентами. Но даже синтезированный гирудин «работает» лучше других растворителей (ингибиторов) тромбина – антитромбина III, гепарина и макроглобулина. Гирудин блокирует два участка активного центра тромбина и не допускает доступ субстратов, в частности фибриногена, к ферменту. За счет такого тесного взаимодействия между тромбином и гирудином образующийся комплекс исключительно прочен (константа диссоциации Kd =10–14 М). Сродство этих веществ столь высоко, что гирудин ингибирует не только свободный тромбин, но и фермент, связанный с фибриновым сгустком. При всем этом препараты гирудина совершенно не токсичны. При внутривенном или подкожном введении растворов этого вещества в дозах, которые значительно превышают терапевтические, никаких местных или общих явлений отравления или других негативных последствий не наблюдается. С очищенным гирудином, синтетическим, такой номер уже не проходит – его надо
